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Sodium dichloroacetate

Sodium dichloroacetate

产品编号 T3604   CAS 2156-56-1
别名: Sodium Dichloroacetate, DCA, bichloroacetic acid, 二氯乙酸钠, Sodium dichloroacetate (DCA), 二氯醋酸酯

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂,一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性,可以降低肿瘤微环境中的乳酸,增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡

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Sodium dichloroacetate Chemical Structure
Sodium dichloroacetate, CAS 2156-56-1
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 415 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 465 现货
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产品目录号及名称: Sodium dichloroacetate (T3604)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
植物来源
天然产物 > 其他(植物来源) > 其他 > The peels of Punica granatum L.
产品描述 Sodium dichloroacetate (DCA) is a metabolic regulator in the mitochondria of tumor cells, a pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) inhibitor. Sodium dichloroacetate exhibits antitumor activity by decreasing lactic acid in the tumor microenvironment, increasing reactive oxygen species (ROS) production, and promoting apoptosis.
靶点活性 PDK2:183 μM, PDK4:80 μM
体外活性 方法:肿瘤细胞 A549、MO59K 和 MCF-7 以及正常细胞 SAEC 用 Sodium dichloroacetate (0.5 mM) 处理 48 h,使用荧光染料检测线粒体膜电位 ΔΨm。
结果:所有三种类型的肿瘤细胞与 Sodium dichloroacetate 孵育逆转了超极化,并将 ΔΨm 恢复到正常细胞的水平。相反,Sodium dichloroacetate 没有改变 SAEC 的 ΔΨm。[1]
方法:OSCC 细胞系 HSC-2、HSC-3 和 PE15 用 Sodium dichloroacetate (1-10 mM) 处理 24 h,使用 MST assay 检测细胞活力。
结果:HSC-2 和 HSC-3 对药物具有更显著的独特敏感性。与 HEK 293 相比,在 10 mM Sodium dichloroacetate 下,HSC-2 和 HSC-3 的存活率均约为 30%,而 PE15 的存活率为 75-80%。[2]
体内活性 方法:为研究对ApoE-/- 小鼠体内能量消耗的影响,将 Sodium dichloroacetate (100-150 mg/kg) 灌胃给药给 ApoE-/- 小鼠喂食 western diet 建立的动脉粥样硬化模型,每天一次,持续四周。
结果:Western diet 喂养的 ApoE-/- 小鼠出现动脉粥样硬化斑块和高脂血症以及肥胖,Sodium dichloroacetate 给药可显著改善这些情况。Sodium dichloroacetate 增强的葡萄糖氧化通过诱导肝脏 FGF21 表达和 BAT 激活来保护动脉粥样硬化,从而增加热量产生的能量消耗。[3]
别名 Sodium Dichloroacetate, DCA, bichloroacetic acid, 二氯乙酸钠, Sodium dichloroacetate (DCA), 二氯醋酸酯
分子量 150.92
分子式 C2HCl2NaO2
CAS No. 2156-56-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 166.66 mg/mL (1104.3 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (331.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 6.626 mL 33.1301 mL 66.2603 mL 165.6507 mL
5 mM 1.3252 mL 6.626 mL 13.2521 mL 33.1301 mL
10 mM 0.6626 mL 3.313 mL 6.626 mL 16.5651 mL
20 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.313 mL 8.2825 mL
50 mM 0.1325 mL 0.6626 mL 1.3252 mL 3.313 mL
100 mM 0.0663 mL 0.3313 mL 0.6626 mL 1.6565 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bonnet S, et al. A mitochondria-K+ channel axis is suppressed in cancer and its normalization promotes apoptosis and inhibits cancer growth. Cancer Cell. 2007 Jan;11(1):37-51. 2. Ruggieri V, et al. Dichloroacetate, a selective mitochondria-targeting drug for oral squamous cell carcinoma: a metabolic perspective of treatment. Oncotarget. 2015 Jan 20;6(2):1217-30. 3. Min BK, et al. Therapeutic effect of dichloroacetate against atherosclerosis via hepatic FGF21 induction mediated by acute AMPK activation. Exp Mol Med. 2019 Sep 30;51(10):1-12.

TargetMol Library Books文献引用

1. Qiu X, Jiang Z, Luo Y, et al.PPP3CB Inhibits Cell Proliferation and the Warburg Effect in Bladder Cancer by Blocking PDHK1.Frontiers in Bioscience-Landmark.2024, 29(2): 48.
CCCI-01 Polyphyllin I Oxibendazole Sophocarpine monohydrate Methotrexate disodium BAY 61-3606 G5-7 Tauroursodeoxycholate sodium

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Sodium dichloroacetate 2156-56-1 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb PI3K/Akt/mTOR signaling Dehydrogenase Reactive Oxygen Species PDK lactic pyruvate PDH kinase Sodium Dichloroacetate ROS acid mitochondria PDHK DCA Anticancer inhibit NKCC bichloroacetic acid metabolic 二氯乙酸钠 dehydrogenase Inhibitor Sodium dichloroacetate (DCA) Pyruvate dehydrogenase kinase 二氯醋酸酯 inhibitor

 

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